口腔执业助理医师考试指导：生化 药理

漂亮小伙

口腔执业助理医师《生物化学》指导：脂肪酸的β氧化

脂肪酸β氧化过程可概括为活化、转移、β氧化及最后经三羧酸循环被彻底氧化生成CO2和H2O并释放能量等四个阶段。
　　（1）脂肪酸的活化脂肪酸的氧化首先须被活化，在ATP、Co-SH、Mg2+存在下，由位于内质网及线粒体外膜的脂酰CoA合成酶，催化生成脂酰CoA.活化的脂肪酸不仅为一高能化合物，而且水溶性增强，因此提高了代谢活性。

　　（2）脂酰CoA的转移脂肪酸活化：是在胞液中进行的，而催化脂肪酸氧化的酶系又存在于线粒体基质内，故活化的脂酰CoA必须先进入线粒体才能氧化，但已知长链脂酰辅酶A是不能直接透过线粒体内膜的，因此活化的脂酰CoA要借助肉碱（camitine），即L-3羟-4-三甲基铵丁酸，而被转苗圃原创运入线粒体内，在线粒体内膜的外侧及内侧分别有肉碱脂酰转移酶I和酶Ⅱ，两者为同工酶。位于内膜外侧的酶Ⅰ，促进脂酰CoA转化为脂酰肉碱，后者可借助线粒体内膜上的转位酶（或载体），转运到内膜内侧，然后，在酶Ⅱ催化下脂酰肉碱释放肉碱，后又转变为脂酰CoA.这样原本位于胞液的脂酰CoA穿过线粒体内膜进入基质而被氧化分解。医 学教育网原创 一般10个碳原子以下的活化脂肪酸不需经此途径转运，而直接通过线粒体内膜进行氧化。

　　（3）脂酰CoA的β氧化：脂酰CoA进入线粒体基质后，在脂肪酸β氧化酶系催化下，进行脱氢、加水，再脱氢及硫解4步连续反应，最后使脂酰基断裂生成一分子乙酰CoA和一分子比原来少了两个碳原子的脂酰CoA.因反应均在脂酰CoA烃链的α，β碳原子间进行，最后β碳被氧化成酰基，故称为β氧化。

　　a　脱氢：脂酰CoA在脂酰基CoA脱氢酶的催化下，其烃链的α、β位碳上各脱去一个氢原子，生成α、β烯脂酰CoA（trans-y-enoylCoA），脱下的两个氢原子由该酶的辅酶FAD接受生成FAD.2H.后者经电子传递链传递给氧而生成水，同时伴有两分子ATP的生成。

　　b　加水：α、β烯脂酰CoA在烯酰CoA水合酶的催化下，加水生成β-羟脂酰CoA（βhydroxyacylCoA）。

　　c　再脱氢：β-羟脂酰CoA在β-羟脂酰CoA脱氢酶（L-βhydroxyacylCoAdehydrogenase）催化下，脱去β碳上的2个氢原子生成β-酮脂酰CoA，脱下的氢由该酶的辅酶NAD+接受，生成NADH＋H+.后者经苗圃原创电子传递链氧化生成水及3分子ATP.d　硫解：β-酮脂酰CoA在β-酮脂酰CoA在硫解酶（β-ketoacylCoAthiolase）催化下，加一分子CoASH使碳链断裂，产生乙酰CoA和一个比原来少两个碳原子的脂酰CoA.以上4步反应均可逆行，医 学教育网原创但全过程趋向分解，尚无明确的调控位点。

　　1分子软脂酸含16个碳原子，靠7次β氧化生成7分子NADH+H+，7分子FADH2，8分子乙酰CoA，而所有脂肪酸活化均需耗去2分子ATP.故1分子软脂酸彻底氧化共生成：7×2+7×3+8×12-2＝129分子ATP

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口腔执业助理医师《生物化学》指导：蛋白质的分子组成

　　1、元素组成

　　从各种动植物组织中提出的蛋白质，经元素分析表明：主要包括C、H、O、N、S等元素。各种蛋白质的含氮量很接近，平均为16%.动植物组织中含氮量又以蛋白质为主，故只要测定生物样品中的含氮量，就可以根据下式推算出样品中蛋白质的大致含量。

　　每克样品中含氮克数＊6.25*100=100克样品中蛋白质含量。

　　2、基本单位

　　蛋白质在酸、碱或蛋白酶作用下水解成为其基本组成单位——氨基酸。天然氨基酸的化学结构式中，在连接羧基的阿尔法碳原子上还有一个氨基，故称阿尔法氨基酸。

　　组成蛋白质的氨基酸共有二十余种，根据侧链R的结构和性质分为以下几类：

　　a　脂肪族类——甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸。

　　b　含羟基类——丝氨酸和苏氨酸。

　　c　含硫类——半胱氨酸、胱氨酸和蛋氨酸。

　　d　酸性氨基酸和酰胺类——天冬氨酸、谷氨酸、天冬酰胺和谷胺酰胺。

　　e　碱性氨基酸类——精氨酸、赖氨酸和组氨酸。

　　f　芳香族氨基酸——苯丙氨酸、胳氨酸和色氨酸。

　　g　亚氨基酸——脯氨酸和羟脯氨酸。

[ 本帖最后由 漂亮小伙 于 2009-4-1 18:16 编辑 ]

漂亮小伙

口腔执业助理医师《药理学》指导：首关消除
口服药物吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药量减少，称为首关消除（first pass elimination）。经过肝脏首关消除过程后，进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度，称生物利用度。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢（first pass metabolism）或首关效应（first pass effect）。
　　以普萘洛尔为例，口服普萘洛尔后胃肠道吸收较完全（90％），1～1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30％。血浆蛋白结合率约93%。

　　硝酸甘油口服后首关消除高达92%，其生物利用度仅为8%。

　　而卡马西平口服吸收缓慢，主要在肝脏代谢，其代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在苗圃原创血浆和脑内的浓度可达原形药的50%.生物利用度在58～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%.单次给药时T1/2为25～65小时，长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。因其在肝脏的代谢产物与原形药的药理活性相似，故其首关消除不明显。

　　故采用静脉给药、吸人给药、舌下给药、直肠给药、皮下注射可避免药物的首关消除。
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口腔执业助理医师《药理学》指导：生物利用度
生物利用度是指活性成分（药物或代谢物）进入体循环的分量和速度，从而得以使活性成分进入作用部位。
　　虽然某药物可完全被吸收，医 学教育网原创但吸收的速率仍至关要紧。吸收速率太慢就不能在一定时间内到达治疗所需的血药浓度，吸收太快每剂用药后又会由于药物浓度高而产生毒性。

　　低生物利用度的原因

　　如果一个药物能迅速溶解并容易穿透细胞膜，则吸收趋向于完全，但口服给药时吸收常不完全。药物在到达腔静脉之前必先沿着胃肠道向下移动并通过肠壁和肝脏，而这些脏器恰恰是药物代谢的常见部位（参见第43节）；这样，药物在进入体循环可测量部位之前即可能被代谢医学 教育网原创（首过代谢）。许多药物呈低的生物利用度是由于存在强的首过代谢。这些组织对这些药物（如异丙肾上腺素，去甲肾上腺素，睾酮）的代谢很完全以至它们的生物利用度实际上为零。对于那些生成活性代谢物的药物来讲，经过首过代谢的治疗上的重要性取决于药物和代谢物所引起的期望的和非期望的效应。

　　低生物利用度最常见于难溶于水的，吸收缓慢的药物所制成的口服剂型。吸收缓慢和不完全的与吸收迅速而完全的药物相比前者则有更多的因素影响其生物利用度，因而吸收缓慢或不完全常可导致治疗学效应的差异。

　　药物在胃肠道内停留时间不充分是低生物利用度的常见原因。摄入的药物在整个消化道停留的时间不多于1~2天，而在小肠的时间仅2~4小时，如果药物溶解不迅速或不能穿透上皮细胞膜（如药物高度解离和极性强），则可能在吸收部位停留时间不充分，医学教育，网原创在这种情况下，不仅引起低生物利用度，而且导致高度变异。年龄，性别，活动情况，遗传表型，应激，疾病（如胃酸缺乏，营养不良综合征）或以前曾进行过胃肠手术等均可影响药物的生物利用度。
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口腔执业助理医师《药理学》指导：青霉素
青霉素（PenicillinG，青霉素G）
　　【药动学】

　　不耐酸不耐酶，需肌注给药

　　分布较广

　　t1/2：0.5-1hr，维持4-6hr

　　99%以原型经尿排泄

　　长效制剂：普鲁卡因青霉素

　　星青霉素

　　【抗菌作用】

　　（G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋菌、放线菌等）

　　1.G+菌杀菌作用，首选！

　　2.G-球菌：脑膜炎奈瑟球苗圃原创菌

　　3.螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体

　　【临床应用】

　　1.链球菌

　　2.脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎

　　3.螺旋体：钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病等

　　4.革兰阳性杆菌：破伤风、白喉、医学教育、网原创炭疽病

　　【不良反应】

　　局部刺激：钾盐的刺激较重，钠盐的刺激较轻。

　　过敏反应：常见过敏反应、过敏性休克

　　原因：青霉噻唑酸和青霉烯酸，所以一定要做皮试，换批号后要重新做皮试（不同批号的青霉素中存在降解产物量不同）。

　　【注意事项】：青霉素皮肤过敏试验

　　急救办法：肾上腺素

[ 本帖最后由 漂亮小伙 于 2009-4-1 18:13 编辑 ]

qq470

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qq470

有没有这两科的在线培训课程呀？很需要

安哈鲁

想想这两科头就疼

黑色的花119

YpXo YpXo YpXo

时间飞

让人头痛的两颗

crystal-dew

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