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[新药信息] 长托宁

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发表于 2008-8-22 22:12 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式
长托宁:

长托宁具有全面的中枢胆碱能受体和N-受体阻滞作用,比阿托品明显为强,而阿托品只有阻滞M-胆碱能受体(抗毒蕈碱)作用,则无明显阻滞N-胆碱能受体(抗烟碱惊厥)作用。实验结果显示,长托宁用于救治急危重病时,能较全面的对抗M样、N样和中枢神经系统中毒症状,而阿托品仅能较好的抗M样症状,对其他症状的作用较差或无明显作用。这为长托宁用于救治各种急危重病时疗效比阿托品明显为好,提供了有力的药理作用依据

长托宁的血浆蛋白结合率=41.8%,主要以无药理活性的代谢产物形式排除体外,尿是主要途径,其次是胆汁,粪便排除最少, 24 h总排除量为给药量的94.17% 。

长托宁于阿托品的药代动力学特点有利地支持了长托宁肌注后药物吸收快,作用持续时间比阿托品明显长的结论。

综上所述,长托宁的阻滞胆碱能受体的作用不但具有一定选择性(对M2、M4受体无明显作用),而且作用较强而全面(对M1、M3、 M5受体及其N1、N2受体均有作用),药物吸收快、持续时间长,故能较好和较全面的对抗有机磷毒物中毒等导致的乙酰胆碱积聚(功能亢进或紊乱)的一系列症状,同时不良反应较少或轻。阿托品等由于对M1、M2、M3、M4受体均有作用(无选择性),对N1、N2受体又无明显作用,故不但疗效较长托宁较差,而且不良反应较大较多,特别是剂量过大或用时间较长时易出现一系列有害作用。



【功能主治】/【适应症】1.用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;2.用于有机磷(农药)中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶(ChE)老化后维持阿托品化。

【用法用量】肌肉注射,根据中毒程度选用首次用量。轻度中毒 1-2mg(支),必要时伍用氯解磷定500-750mg。中度中毒 2-4mg(支),同时伍用氯解磷定750-1500mg。重度中毒 4-6mg(支),同时伍用氯解磷定1500-2500mg。首次用药45分钟后,如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支);仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或ChE活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg,无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支)维持阿托品化,每次间隔8-12小时。

【不良反应】用量适当时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等。如用量过大,可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理,停药后可自行缓解。

【禁        忌】青光眼患者禁用。

【注意事项】1、本品对心脏(M 2 受体)无明显作用,故对心率无明显影响;2、当用本品治疗有机磷毒物(农药)中毒时,不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”,而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”; 3、心跳不低于正常值时,一般不需伍用阿托品。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品消除半衰期较长,每次用药间隔时间不宜过短,剂量不宜过大。

【儿童用药】儿童对本类药物较敏感,应慎用;伴有高热的患者更应慎用。


【老年用药】本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难,用药时应严密观察。【关联病症】  麻醉前以抑制腺体分泌  呼吸道粘液分泌  有机磷中毒




但是,我老师说,长托宁效果虽然比阿托品好,但是起效没有阿托品快,所以,急救的时候,通常用的还是阿托品

[ 本帖最后由 怪癖西红柿 于 2008-8-22 22:15 编辑 ]

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发表于 2008-8-31 19:46 | 只看该作者
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发表于 2008-11-23 18:32 | 只看该作者
补充一下
[药代动力学]  健康成人肌肉注射1mg盐酸戊乙奎醚后,2分钟可在血中检测出盐酸乙奎醚,约0.56小时血药浓度达峰值,峰浓度约为13.20µg/L,消除半衰期约为10.35小时。动物实验表明本品分布到全身各组织,以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品主要由尿和粪便排泄,24小时总排泄为给药量的94。17%。
确实,长托宁的血药峰比阿托品要长,不适宜有机磷(农药)中毒急救治疗
树愈静而风不止,我愈恋而她不在。

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发表于 2013-5-13 14:00 | 只看该作者
谢谢分享 我来看看哦 嘿嘿

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发表于 2013-5-14 23:09 | 只看该作者
谢谢分享!

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发表于 2014-12-6 14:02 | 只看该作者
谢谢分享!你辛苦啦!
人生若只如初见
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