执业药师考试----------药理笔记

js762-冯艳 · 发表于 2014-9-15 23:37

本帖最后由 js762-冯艳于 2014-9-15 23:54 编辑

第一章　绪　言
　　概　述
　　（一）所占分值：药学专业知识（一）
　　　　　　　　　　药理学 60%
　　　　　　　　　　药物分析 40%
　　（二）考试题型
　　1.A型题（单项选择题）（1分）：只有一个选项是最佳的。
　　2.B型题（配伍选择题）（0.5分）：前面有几个选项，后面有几个题干，一一对应选择。
　　3.X型题（多项选择题）（1分）：有一个以上答案是正确的。
　　（三）药理学总体概况
　　新版考试指南共分为四十章
　　1.总论（第一章～第四章）——药理学基本概念、基本参数
　　2.化疗药物（第五章～第十五章）——对病原体、寄生虫、肿瘤细胞有治疗作用的化学药物
　　3.传出神经系统药物（第十六章～第十八章）
　　4.中枢神经系统药物（第十九章～第二十四章）——影响中枢神经系统功能
　　5.心血管系统药物（第二十五章～第二十九章）
　　6.血液、呼吸、消化、免疫系统药物（第三十章～第三十九章）
　　7.激素类药物（第三十七章～第四十章）——作用于激素系统的药物

　　一、基本概念
　　药理学是主要研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制的一门学科。
　　药物是指能影响机体生理、生化和病理过程，用以防治或诊断疾病的物质。
　　
　　药物效应动力学（药效学）
　　研究药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。
　　药物代谢动力学（药动学）
　　研究机体对药物的作用，即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。

　　二、药理学任务
　　阐明：
　　
　　药物在体内的动态变化规律——药动学
　　
　　三、药理学学习方法
　　1.理解、联系
　　2.重点突出
　　3.记忆方法
　　4.适当做题

　　A型题
　　例题1：以下镇痛作用最强的药物是：
　　A.曲马朵
　　B.吗啡
　　C.芬太尼
　　D.四氢帕马汀
　　E.哌替啶
　　【答疑编号21010101】
　　答案：C
　　例题2：以下镇痛作用最强的药物是：
　　A.曲马朵
　　B.吗啡
　　C.芬太尼
　　D.二氢埃托啡
　　E.哌替啶
　　【答疑编号21010102】
　　答案：D
　　例题3：对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是
　　A.克林霉素
　　B.甲硝唑
　　C.多粘菌素
　　D.利福平
　　E.罗红霉素
　　【答疑编号21010103】
　　答案：A

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[/hide][/hide]　　临床首过消除明显的常用药物：
　　硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪
　　X型题
　　1.药物的首过消除可能发生于
　　A.静脉注射后
　　B.皮下注射后
　　C.舌下给药后
　　D.直肠给药
　　E.口服给药后
　　【答疑编号21020101】
　　答案：BE
　　A型题：
　　1.首过消除的特点不含
　　A.可发生于口服给药时
　　B.使药物作用时间延长
　　C.药物进入体循环前在胃肠道灭活
　　D.药物进入体循环前在肝灭活
　　E.使进入体循环的实际药量减少
　　【答疑编号21020102】
　　答案：B
　　2.有关药物吸收描述不正确的是
　　A.舌下或直肠给药吸收少，起效慢
　　B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运
　　C.弱碱性药物在碱性环境中吸收增多
　　D.药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程
　　E.皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收
　　【答疑编号21020103】
　　答案：A

　　三、药物的分布
　　1.分布
　　指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运过程。（大多数为被动转运，为双向可逆过程）
　　2.影响分布的因素：
　　（1）药物的理化性质（药物的pKa 、脂溶性等）
　　（2）体液pH值（P14）
　　（3）血浆蛋白结合率
　　（4）膜通透性：血脑屏障（BBB）、胎盘屏障（P15）
　　（5）组织器官局部血流量
　　3.血浆蛋白结合
　　药物吸收入血后部分与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合成结合型药物，未被结合的称游离型药物。
　　4.血浆蛋白结合率
　　血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。表示药物与血浆蛋白结合的程度。
　　结合型药物的特点：
　　① 可逆性
　　② 暂时失去药理活性
　　③ 不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球滤膜
　　④ 饱和性
　　⑤ 有竞争性抑制现象----置换现象
　　（保泰松-双香豆素、磺胺-胆红素）

　　四、药物的代谢
　　药物代谢：在体内经生物转化，以代谢物形式排出——药物自体内消除的主要方式
　　代谢的主要器官：肝脏
　　代谢的主要酶：肝脏微粒体细胞色素 P450 酶系——肝药酶
　　肝药酶：肝脏微粒体的细胞色素P－450酶系统对底物选择性不高、具有可诱导性。
　　
　　A型题：经药酶转化的药物与药酶抑制剂合用后其效应
　　A.减弱
　　B.增强
　　C.不变化
　　D.被消除
　　E.超强化
　　【答疑编号21020104】
　　答案：B（特非那定、阿司咪唑）

　　五、药物的排泄
　　指药物以原形或代谢物排出体外的过程。
　　1.肾排泄*
　　（肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收）
　　2.胆汁排泄（肝肠循环）
　　3.其他途径
第二节　药物代谢动力学参数及其应用

　　一、药物浓度—时间曲线
　　血浆药物浓度随时间推移发生变化，这种变化以血药浓度为纵坐标，以时间为横坐标作图，称血药浓度-时间曲线（药时曲线），即时量曲线。
　　
　　单次口服给药后的血药浓度—时间曲线

　　二、药代动力学参数
　　峰浓度：药物经血管外给药吸收后的血药浓度最大值。
　　峰时间：指给药后, 达到最高血药浓度所需的时间。反映药物吸收快慢的重要指标
　　

　　三、半衰期
　　
　　1.药物消除半衰期（t1/2）
　　指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。按一级动力学消除的药物
　　t1/2=0.693/k（k: 消除速率常数）。
　　3.3 个半衰期消除药物约 90%
　　6.6 个半衰期消除药物约 99%

　　四、药物的消除
　　物质反应速度与反应物量的关系：dx / dt = -k x n（k 速度常数）
　　1）一级动力学
　　体内药量变化速率：dx / dt = -k x1 = -kx
　　
　　2）零级动力学（定量）
　　体内药量变化速率：dx / dt = -k x0 = -k
　　t1/2k0=0.5C0/k0 　　
　　A型题：一级动力学转运特点描述中错误的是
　　A.消除速率与血药浓度成正比
　　B.血药浓度与时间作图为一直线
　　C.半衰期恒定
　　D.一次给药的AUC与给药剂量成正比
　　E.一次给药经5个t1/2药物基本消除完全
　　【答疑编号21020201】
答案：B
　　五、表观分布容积（ Vd ）
　　指药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。
　　
　　X：体内药物总量
　　C：平衡时血药浓度
　　可推测体内分布的广泛程度或药物与组织的结合情况。

　　六、清除率（clearance, Cl）
　　指在单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除，其单位为L / h或L /（kg · h）表示。是反映药物从体内消除的一个重要参数。
　　计算公式为: Cl = k · Vd（k ：消除速率常数）

　　七、生物利用度（ Bioavailability ，F ）
　　指药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，是用来评价制剂吸收程度的重要指标。
　　　

　　八、稳态血药浓度
　　
　　血药浓度-时间曲线下面积 AUC
　　血药浓度-时间曲线下所包含的面积（通常采用梯形法计算）。是评价药物吸收程度的重要指标。
　　
　　多次给药的时量曲线和稳态血药浓度（Css ）
　　以半衰期相近似的间隔时间多次给药时, 经过5个半衰期（4~6）, 给药速度和药物消除速度两者达到平衡, 可使血药浓度稳定在一定水平状态, 此时血药浓度称为稳态浓度
　　
　　1.一级动力学消除的药物，定时定量反复多次给药，经5个t1/2后可达到稳态血药浓度（Css）。

　　2.停止给药经过5个t1/2 体内药物基本全部消除（95%）。

　　3.当口服给药时间间隔为一个t1/2 时，首次剂量加倍可立即达到Css。

第三章　药物效应动力学
　　大纲要求：
　　第一节　药物的基本作用
　　对因治疗、对症治疗药物的不良反应（副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应）。
　　第二节　药物的量效关系
　　量效关系、量效曲线、量反应、质反应、最小有效量、效价、效能、半数有效量、半数致死量等在药物应用中的意义。
　　第三节　药物的作用机制
　　药物作用机制的主要类型。
　　第四节　受体学说
　　受体的特征、受体的类型、激动药及拮抗药、受体的调节、信号转导。
第一节　药物的基本作用

　　一、药物的作用具有双重性:（p25）
　　治疗作用：与用药目的相符、有利于患病机体的作用。
　　不良反应：不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。
　　
　　二、治疗作用
　　1.对因治疗:目的是消除原发致病因子，彻底治愈疾病（治本）
　　2.对症治疗:目的是改善症状（治标）
　　
　　三、不良反应*：
　　1.副作用：是药物在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应，具有相对性。
　　2.毒性反应：指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。
　　急性毒性　致癌作用
　　慢性毒性　致畸作用
　　　　　　　致突变作用
　　3.变态反应　指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，又称过敏反应，与药理作用和剂量无关。
　　4.后遗效应　指在停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
　　5.继发反应　指由于药物治疗作用引起的不良后果。
　　6.停药反应　指长期服用某些药物突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳反应。
　　7.特异反应　指某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质与常人不同。
　　A型题：药物副作用是指
　　A.药物蓄积过多引起的反应
　　B.在治疗剂量时，机体出现与治疗目的无关的不适反应
　　C.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时产生的不适反应
　　D.极少数人对药物特别敏感产生的反应
　　E.过量药物引起的肝、肾功能障碍
　　【答疑编号21030101】
　　答案：B
　　B型题
　　A.副作用
　　B.后遗效应
　　C.停药反应
　　D.毒性反应
　　E.变态反应
　　1.药物蓄积过多引起的反应
　　2.在治疗剂量时，机体出现与治疗目的无关的不适反应
　　3.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应
　　4.极少数人对药物特别敏感产生的反应
　　【答疑编号21030102】
　　答案：DABE
　　A.副作用
　　B.后遗效应
　　C.停药反应
　　D.特异质反应
　　E.变态反应
　　1.长期应用可乐定后突然停药引起的血压升高
　　2.先天性血浆胆碱酯酶缺乏可导致
　　3.应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦等属于
　　4.应用伯氨喹引起的溶血性贫血属于
　　【答疑编号21030103】
　　答案：CDBD
　　X型题
　　符合药物副作用的描述是
　　A.由于药物的毒性过大所引起
　　B.由于药物的选择性过高所引起
　　C.由于药物的选择性不高所引起
　　D.由于药物的剂量过大所引起
　　E.在治疗量即可发生
　　【答疑编号21030104】
　　答案：CE
第二节　药物的量效关系

　　一、计量的概念
　　
　　1）半数中毒量 TD50
　　2）半数致死量 LD50
　　
　　二、量效关系和量效曲线
　　1.量效关系（剂量—效应关系）
　　描述药物效应的强弱与剂量大小或浓度高低之间的关系。
　　2.量效曲线
　　以药物效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标做图所得到的曲线。p27 图3-1
　　3.量反应
　　药理效应是连续增减的变量，可用具体数量或最大反应的百分数表示（如血压、心率、呼吸等）。研究对象为单一的生物单位。
　　4.质反应　
　　药理效应表现为反应性质的变化，而不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变，又称全或无反应，以阳性反应或阴性反应来表示药理效应。研究对象为一个群体。
　　量反应的量效曲线
　　　

　　效能（最大效应）
　　药物能达到最大效应的能力 ---- 内在活性
　　效价（效应强度、等效剂量）
　　能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量　---- 亲和力
　　半数有效量 ED50　产生50%最大效应时的剂量
　　
　　A型题
　　以下阐述中说法不正确的是
　　A.最大效能反映药物内在活性
　　B.效价强度是引起等效反应的相对剂量
　　C.效价强度与最大效能含义完全相同
　　D.效价强度与最大效能含义完全不同
　　E.效价强度反映药物与受体的亲和力
　　【答疑编号21030105】
　　答案：C
　　质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
　　质反应：研究对象为一群体。
　　
第三节　药物的作用机制

　　研究药物效应的初始反应及其中间环节。
　　即研究药效是在何处产生的？
　　如何产生的？
　　见应试指南28-29页的小标题
　　A型题:药物作用机制不包括
　　A.影响神经递质或激素
　　B.改变细胞周围环境的理化性质
　　C.改变药物的给药途径
　　D.补充机体所缺乏的物质
　　E.作用于特定的靶点
　　【答疑编号21030106】
　　答案：C
第四节　受体学说

　　一、受体
　　受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号转导系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理效应。
　　配体：能与受体特异性结合的物质（内源性、外源性）。通过改变受体的构型而激活细胞内的信号转导过程。
　　
　　二、受体的特征
　　1.饱和性
　　2.特异性
　　3.可逆性
　　4.高灵敏度
　　5.多样性
　　
　　三、受体的类型
　　1.作用受体的药物（配体）
　　（1）亲和力：药物与受体结合的能力
　　KD 解离常数：引起50%最大效应时的药物浓度或剂量，反比
　　pD2 亲和力指数， KD 的负对数。正比
　　（2）内在活性：药物激动受体产生效应的能力（α）
　　2.受体激动药：
　　既能与受体结合又能激动受体产生生物效应的药物
　　完全激动药 α= 1
　　部分激动药 α< 1
　　药物与受体的亲和力及内在活性对量效曲线的影响
　　
　　A型题:部分激动剂的特点 k96、98
　　A.与受体亲和力高而无内在活性
　　B.与受体亲和力高而有内在活性
　　C.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强。
　　D.具有一定亲和力，但内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的效应。
　　E.无亲和力也无内在活性
　　【答疑编号21030107】
　　答案：D
　　3.受体拮抗药：
　　与受体有较强亲和力但几无内在活性、不能产生生物效应的药物 α= 0
　　竞争性拮抗药
　　非竞争性拮抗药
　　竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响
　　
　　竞争性拮抗药：使激动药的量效曲线平行右移，但最大效应不变。
　　非竞争性拮抗药：增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平。
　　B型题
　　A.pD2
　　B.pA2
　　C.Cmax
　　D.α
　　E. tmax
　　1.反映竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度
　　2.反映激动药与受体的亲和力大小
　　3.反映药物内在活性大小
　　【答疑编号21030108】
　　答案：BAD
　　受体的调节
　　受体脱敏
　　受体增敏
　　第二信使 P34

第四章　影响药物作用的因素
　　大纲要求：
　　第一节　药物方面的因素
　　剂量、给药时间、给药次数、给药途径、联合用药等对药物作用的影响。
　　第二节　机体方面的因素
　　年龄、性别、病理状况、精神因素及遗传因素等对药物作用的影响。
　　
第一节　药物方面的因素

　　一、给药次数对药物作用的影响
　　1.耐受性
　　连续多次应用某些药物后，机体反应性逐渐降低，需要不断加大剂量才能维持疗效的现象。
　　产生机制：①肝药酶诱导 ②受体下调 ③机体调节机制产生适应性变化
　　2.耐药性（抗药性）
　　长期应用化疗药物后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。
　　3.依赖性
　　连续用药后，可使机体对药物产生生理或心理的或兼而有之的一种依赖或需求。包括身体依赖性和精神依赖性。

　　二、给药途径对吸收速度的影响
　　1.给药途径对吸收速度的影响：
　　静脉 > 吸入 > 舌下 > 肌肉 > 皮下 > 口服 > 直肠 > 皮肤
　　2.给药途径对药物作用的影响
　　硫酸镁
　　利多卡因
　　3.联合用药
　　（1）配伍禁忌
　　青霉素——普鲁卡因、异丙嗪、氯丙嗪
　　四环素类——青霉素
　　异烟肼——对氨基水杨酸钠
　　β内酰胺类——氨基糖苷类
　　头孢曲松钠——含钙溶液
　　红霉素——盐水
　　青霉素——葡萄糖溶液
　　（2）药动学相互作用
　　
　　
第二节　机体方面的因素（略）

　　A型题：
　　1.对消除半衰期（一级动力学）的理解何者不正确
　　A.是血药浓度下降一半的时间
　　B.能反映体内药量的消除速度
　　C.依据其可调节给药间隔时间
　　D.其长短与原血药浓度有关
　　E.一次给药后经4~5个半衰期就基本消除
　　【答疑编号21040101】
　　答案：D
　　2.某弱酸性药 pKa 为4.4，在 pH 1.4的胃液中其解离度约为
　　A.0.5
　　B.0.1
　　C.0.01
　　D.0.001
　　E.0.0001
　　【答疑编号21040102】
　　答案：D
　　3.静脉注射给药5mg，达平衡后血药浓度为0.35mg/L，其Vd为
　　A.1.4 L
　　B.14 L
　　C.28 L
　　D.5 L
　　E.100 L
　　【答疑编号21040103】
　　答案：B
　　4.关于“表观分布容积”，错误的描述是
　　A.指药物在体内达动态平衡时，体内药量与血药浓度之比
　　B.代表药物在体内分布的真正容积
　　C.只反映药物在体内分布的广泛程度或药物与组织结合的程度
　　D.其单位为L或L/kg
　　E.血浆蛋白结合率高的药物表观分布容积小
　　【答疑编号21040104】
　　答案：B
　　5.部分激动剂的特点
　　A.与受体亲和力高而无内在活性
　　B.与受体亲和力高而有内在活性
　　C.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强。
　　D.具有一定亲和力，但内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的效应。
　　E.无亲和力也无内在活性
　　【答疑编号21040105】
　　答案：D
　　6.药物作用机制不包括
　　A.影响神经递质或激素
　　B.改变细胞周围环境的理化性质
　　C.改变药物的给药途径
　　D.补充机体所缺乏的物质
　　E.作用于特定的靶点
　　【答疑编号21040106】
　　答案：C

第五章　抗菌药物概论
第一节　抗菌药物的常用术语

　　大纲要求：
　　抗菌谱、抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应及其在药物治疗中的意义

　　一、抗菌药物概述P44～45
　　1.化学治疗　病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗。
　　2.抗菌药物　对细菌具有抑制或杀灭作用。
　　3.抗生素　指某些微生物产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
　　4.抗菌谱（窄谱、广谱）　每种药物抑制或杀灭病原菌的范围。
　　5.抗菌活性　每种药物抑制或杀灭病原菌的能力。
　　　最低抑菌浓度（MIC）　最低杀菌浓度（MBC）
　　6.抑菌药　仅有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物。
　　7.杀菌药　不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物。
　　8.化疗指数LD50/ED50　安全系数LD5/ED95　安全界限LD1/ED99
　　9.抗菌后效应（PAE）当抗菌药物与细菌接触一段时间后，药物浓度逐渐降低，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。
　　
第二节　抗菌药物的主要作用机制

　　大纲要求：
　　　●抑制细胞壁合成
　　　●抑制细胞膜功能
　　　●抑制或干扰细菌蛋白质合成
　　　●抑制核酸合成
　　病原微生物
　　　●原核细胞型微生物
　　　细菌、衣原体、支原体、立克次体、放线菌
　　　●真核细胞型微生物
　　　真菌
　　细菌的基本结构：
　　细胞壁、细胞膜、细胞质、核质、核糖体
　　●细胞壁
　　　
　　●细胞膜
　　　脂质双层，镶嵌多种蛋白质和少量多糖
　　●细胞质
　　　核糖体（核蛋白体）：蛋白质合成场所
　　　

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肌细胞内Ca2+浓度↓→降低血管硬度和收缩程度→心脏后负荷↓
　　[应用]
　　轻、中度心衰，左、右心室充盈量高患者
　　（心衰伴水肿、淤血）
　　急性：呋塞米
　　轻度：噻嗪类
　　注意：水、电解质紊乱

　　三、磷酸二酯酶抑制剂
　　抑制磷酸二酯酶 Ⅲ（PDEⅢ）
　　常用药：氨力农、米力农、维司力农
　　短期应用于强心甙和利尿药治疗无效的顽固性心衰。
　　不良反应：心律失常

　　四、β受体激动剂
　　多巴酚丁胺
　　增强心肌收缩力，短期应用
　　常用扩血管药：降低血管阻力，减轻后负荷
　　硝基扩血管药：硝普钠（舒张静脉和小动脉）、有机硝酸盐（舒张静脉）
　　肼屈嗪：直接舒张小动脉
　　哌唑嗪：舒张小动脉和静脉
　　钙拮抗药：硝苯地平

　　例题

　　A型题
　　1.能有效地防止和逆转心衰患者的心肌重构的药物是
　　A.地高辛
　　B.多巴酚丁胺
　　C.米力农
　　D.氢氯噻嗪
　　E.依那普利
　　【答疑编号21260101】
　　答案：E
　　2.地高辛对心脏的作用不包括
　　A.加强心肌收缩力
　　B.减慢心率
　　C.减慢传导
　　D.抑制左心室肥厚
　　E.降低自律性
　　【答疑编号21260102】
　　答案：D

　　配伍选择题
　　A.地高辛抗体
　　B.考来烯胺
　　C.氢氯噻嗪
　　D.阿托品
　　E.苯妥英钠
　　1.治疗地高辛中毒引起的快速性心律失常的药物是（　）
　　【答疑编号21260103】
　　答案：E
　　2.治疗地高辛中毒引起的窦性心动过缓和传导阻滞的药物是（　）
　　【答疑编号21260104】
　　答案：D
　　3.与洋地黄毒苷结合，能阻断肝肠循环，减轻中毒的药物是（　）
　　【答疑编号21260105】
　　答案：B
　　A.氢氯噻嗪
　　B.米力农
　　C.氯沙坦
　　D.卡维地洛
　　E.多巴酚丁胺
　　5.适用于轻、中度心力衰竭及左、右心室充盈量高的患者的药物是（　）
　　【答疑编号21260106】
　　答案：A
　　6.适用于心功能比较稳定的Ⅱ～Ⅲ级心力衰竭患者的药物是（　）
　　【答疑编号21260107】
　　答案：D

第二十七章　抗高血压药物

第一节　概述

　　（一）常用的抗高血压药
　　1.利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺
　　2.影响肾素-血管紧张素系统：
　　（1）血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利
　　（2）AT1受体拮抗剂：氯沙坦
　　3.β受体阻断剂：普萘洛尔
　　4.钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平
　　（二）其他抗高血压药
　　1.抗交感神经药：
　　（1）中枢性降压药：可乐定
　　（2）神经节阻断药：美加明
　　（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍（血）平、胍乙啶
　　（4）肾上腺素能受体阻断药：α受体阻断药（哌唑嗪）、α和β受体阻断药（拉贝洛尔）
　　2.血管扩张药：肼屈嗪
　　3.钾通道开放剂：二氮嗪
　　4.5-HT2受体阻断剂：酮色林
　　5.前列环素合成促进药：西氯他宁
第二节　常用抗高血压药物

　　一、利尿降压药

　　氢氯噻嗪
　　药理作用：
　　1.初期：排钠利尿
　　2.长期：
　　（1）动脉壁细胞内Na+量↓——>Na+-Ca2+交换——>细胞内Ca2+量↓
　　（2）血管平滑肌对收缩血管物质反应性↓
　　（3）诱导扩血管物质产生
　　临床应用：
　　单用：轻度、早期高血压
　　合用：各型高血压
　　不良反应：
　　（1）升高肾素，可用β受体阻断剂对抗。
　　（2）长期应用对脂质、糖代谢产生不良影响。

　　吲达帕胺
　　作用机制：
　　1.初期：利尿
　　2.长期：阻滞Ca2+通道
　　临床应用：强效、长效，轻、中度高血压。
　　尤其适宜：伴浮肿患者
　　不引起高脂血症

　　二、影响血管紧张素系统的药
　　（一）血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
　　卡托普利
　　药理作用：
　　1.抑制ACE，抑制AngⅡ形成
　　2.减少缓激肽的降解
　　临床应用：
　　轻、中度原发性高血压，或肾性高血压
　　优点：
　　1.预防、逆转心血管重构
　　2.对脂质代谢无影响
　　不良反应：干咳、高血钾
　　（二）AT1受体拮抗药
　　氯沙坦
　　药理作用：
　　1.选择性阻断AT1受体；
　　2.促尿酸排泄
　　3.代谢产物仍有较强活性
　　临床应用：各型高血压，对肾有保护功能。
　　不引起咳嗽；高血钾。

　　三、β-受体阻断药
　　普萘洛尔（心得安）
　　临床应用：
　　轻、中度高血压，对伴冠心病、脑血管病的高血压效果好。
　　可用于伴心排出量高、肾素水平高的患者
　　禁忌症：支气管哮喘
　　美托洛尔：选择性β1受体阻断剂
　　卡维地洛：对轻、中度高血压伴肾功能不全、糖尿病的患者有良好的治疗效果。

　　四、钙通道阻滞药
　　优点：
　　1.降压时不减少重要脏器的血流量；
　　2.不易引起体位性低血压；
　　3.对脂质代谢及葡萄糖耐受性改变较小。
　　常用药：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平
　　硝苯地平：适宜伴有心绞痛、肾病、糖尿病、哮喘、高脂血症的轻、中、重度高血压
　　缺点：血管过度扩张
　　禁忌症：心源性休克、严重主动脉狭窄
　　氨氯地平：长效制剂
第三节　其他抗高血压药

　　一、抗去甲肾上腺素能神经药
　　（一）中枢性抗高血压药
　　1.可乐定（氯压定）
　　药理作用：
　　（1）起效快；降压作用中等偏强
　　舒张小动脉；使心肌收缩力减弱；减少肾素分泌。
　　（2）抑制胃肠道腺体分泌
　　（3）中枢镇静
　　机制：
　　1.作用部位：中枢
　　2.激动咪唑啉受体（Ⅰ1受体）——>外周交感张力↓——>BP↓
　　
　　临床应用：
　　1.治疗中度高血压
　　2.静脉注射治疗高血压危象
　　不良反应：
　　1.口干、嗜睡等症状；
　　2.长期应用导致“停药综合征”；
　　3.长期应用，会导致水钠潴留；
　　与利尿药合用
　　4.加重抑郁
　　2.甲基多巴
　　适用于肾功能不良的高血压病人。
　　（二）神经节阻断药
　　此类药物降压作用强，不良反应较多且严重，临床上已较少使用。
　　代表药：美加明。
　　（三）抗去甲肾上腺素能神经末梢药
　　利舍（血）平
　　特点：降压缓慢，作用温和而持久
　　机制：抑制囊泡对NA的再摄取（递质耗竭）
　　应用：轻、中度高血压，常与利尿药合用
　　不良反应：
　　1.鼻塞、胃酸分泌多；
　　2.镇静、嗜睡、抑郁。
　　禁忌症：精神抑郁、消化性溃疡
　　（四）肾上腺素受体阻断药
　　1.α1受体阻断药
　　哌唑嗪
　　药理作用：
　　1.选择性阻断血管突触后α1受体；
　　2.降压作用中等偏强，不伴有HR↑；
　　3.改善脂质代谢。
　　临床应用：
　　适用于中度高血压，尤其适用于伴有肾功能不全的高血压患者。
　　不良反应：
　　1.“首剂现象”：直立性低血压、出汗、心悸。
　　2.乏力、口干和鼻塞。
　　2.α、β受体阻断药
　　拉贝洛尔

　　二、血管扩张药
　　Ⅰ肼屈嗪（肼苯哒嗪）直接舒张血管药
　　临床应用：
　　1.中度高血压，常与利尿剂、β受体阻断剂合用；
　　2.静注：高血压危象。
　　不良反应：
　　1.常见头痛、心悸、恶心等；
　　2.长期大剂量可引起全身性红斑狼疮样综合征；
　　3.伴有冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
　　Ⅱ硝普钠
　　药理作用：同时扩张小动脉、小静脉。
　　特点：作用强、起效快、持续时间短。
　　临床应用：
　　1.用于高血压危象、高血压脑病等高血压急症。
　　2.用于常规治疗无效的急、慢性心功能不全患者。
　　不良反应：
　　1.头痛、面部潮红等症状
　　2.长期应用，可导致血中硫氰化物的蓄积性中毒

　　三、钾通道开放药
　　米诺地尔
　　药理作用：激活ATP敏感的钾通道→K+外流↑→细胞膜超极化→电压依赖性钙通道不易激活→钙内流↓→血管扩张
　　特点：降压作用强大、迅速。
　　临床应用：严重原发性或肾性高血压，常与利尿药合用。
　　不良反应：水钠潴留、多毛症。
　　抗高血压药合理应用（重点）
　　根据合并症选用：
　　1.合并冠心病、心衰：利尿药、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利
　　不用：肼屈嗪
　　2.合并肾功不良：利尿药、哌唑嗪、甲基多巴
　　不用：胍乙啶、可乐定
　　3.合并脑血管功能不全：
　　慎、禁用：胍乙定、神经节阻断药
　　4.合并支气管哮喘、肺部疾患：
　　不用β受体阻断药
　　5.合并糖尿病或痛风者：
　　不用噻嗪类

　　习题

　　A型
　　1.高血压伴消化性溃疡患者不宜选用的药物是（　）
　　A.普萘洛尔
　　B.利舍平
　　C.哌唑嗪
　　D.卡托普利
　　E.氯沙坦
　　【答疑编号21270101】
　　答案：B
　　2.长期应用氢氯噻嗪降低血压的作用机制主要是（　）
　　A.抑制醛固酮分泌
　　B.排钠，使细胞内Na+减少
　　C.降低血浆肾素活性
　　D.排钠利尿，造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少
　　E.拈抗醛固酮受体
　　【答疑编号21270102】
　　答案：B
　　3.易引起顽固性干咳的抗高血压药是（　）
　　A.普萘洛尔
　　B.卡托普利
　　C.氯沙坦
　　D.氨氯地平
　　E.米诺地尔
　　【答疑编号21270103】
　　答案：B

　　配伍题
　　A.硝苯地平
　　B.卡托普利
　　C.普萘洛尔
　　D.氯沙坦
　　E.氢氯噻嗪
　　1.能降低血压但伴有反射性心率加快，易导致心肌缺血的药物是（　）
　　【答疑编号21270104】
　　答案：A
　　2.非肽类的ATl受体拮抗药物是（　）
　　【答疑编号21270105】
　　答案：D

　　多选题
　　1.卡托普利治疗高血压的作用机制有（　）
　　A.抑制血管紧张素转换酶活性
　　B.减少醛固酮分泌
　　C.减少缓激肽水解
　　D.抑制血管平滑肌增殖
　　E.阻断血管紧张素AT1受体
　　【答疑编号21270106】
　　答案：ABCD

第二十八章　抗心绞痛药

　　心绞痛
　　1.病因：心肌供氧≠需氧
　　2.临床分类：
　　劳累性心绞痛：体力活动时发病
　　变异型心绞痛：冠脉痉挛
　　不稳定型心绞痛：常发展为心梗
　　3.治疗原则：
　　（1）增加冠脉供血
　　舒张冠脉；解除冠脉痉挛；促进侧支循环形成。
　　（2）降低心肌耗氧量
　　a.舒张静脉，降低前负荷
　　b.舒张小动脉，降低后负荷
　　c.降低室壁张力，降低收缩性等
第一节　硝酸酯类及亚硝酸酯类

　　常用药物：硝酸甘油、硝酸异山梨酯（消心痛）、单硝酸异山梨酯

　　硝酸甘油
　　[药理作用]
　　1.松弛血管平滑肌
　　机制：生成NO（舒血管物质）
　　2.抗心绞痛作用：
　　（1）扩张外周血管，改变血流动力学。
　　扩张静脉血管，降低心脏前负荷；扩张动脉血管，降低心脏后负荷。
　　（2）改善缺血区心肌血液供应。
　　1.扩张大的冠脉和缺血区侧支循环
　　2.血液重新分配：
　　左室舒张末期压↓→心内膜血管阻力↓→心内膜下区心肌血流↑。
　　3.抑制血小板聚集
　　
　　
　　[临床应用]
　　1.治疗、预防各型心绞痛（最有效）
　　2.治疗急性心肌梗塞
　　[不良反应]
　　1.扩血管所致：如颜面潮红、反射性心率加快、搏动性头疼等。
　　2.大剂量可引起高铁血红蛋白血症。
　　3.增高眼内压，青光眼患者禁用。
　　[耐受性]
　　产生机制：与受体巯基耗竭有关。
　　预防措施：调整给药的次数和剂量（间歇给药）；服用含巯基的药物，补充巯基。
第二节　肾上腺素β-受体阻断药

　　普萘洛尔
　　[药理作用]
　　1.阻断β-受体，降低心肌耗氧量
　　2.改善心肌缺血区供血
　　缺点：心肌收缩性↓，心室容积↑
　　[临床应用]
　　1.稳定及不稳定型心绞痛
　　（伴高血压或心律失常）
　　2.心肌梗塞
　　不宜用于变异型心绞痛

　　与硝酸酯类合用特点
　　协同降低氧耗量,各自用量减少。
　　β-受体阻断剂：对抗硝酸酯类引起的反射性心率加快。
　　硝酸酯类：缩小β-受体阻断剂所致的心室容积增大和心室射血时间延长。
　　缺点：为降压过度。
第三节　钙拮抗剂

　　硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓
　　[应用]
　　1.变异型心绞痛最有效
　　2.急性心肌梗塞

　　习题

　　A型：
　　硝酸甘油舒张血管平滑肌的作用机制是（　）
　　A.对血管的直接舒张作用
　　B.产生一氧化氮（NO），使细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）升高
　　C.阻断a肾上腺素受体
　　D.阻断β肾上腺素受体
　　E.阻滞钙离子通道
　　【答疑编号21280101】
　　答案：B

　　配伍题
　　A.硝酸甘油
　　B.普萘洛尔
　　C.硝苯地平
　　D.地尔硫卓
　　E.双嘧达莫
　　1.连续应用易产生耐受性的药物是（　）
　　【答疑编号21280102】
　　答案：A
　　2.剂量过大会引起高铁血红蛋白血症的药物是（　）
　　【答疑编号21280103】
　　答案：A

第二十九章　血脂调节药和抗动脉粥样硬化药

　　动脉粥样硬化（AS）与血脂代谢异常有关。
　　血脂：血浆中所含脂类的总称，包括游离胆固醇（FC）、胆固醇脂（CE）、甘油三脂（TG）、磷脂（PL）。
　　以上物质与载脂蛋白（apoproteinapo）结合——>血浆脂蛋白
　　分为：乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）、中间密度脂蛋白（IDL）、低密度脂蛋白（LDL）、高密度脂蛋白（HDL）、脂蛋白（a）[Lp（a）]等。

　　血浆脂蛋白水平与AS形成：
　　
　　2.ox-LDL形成
　　3.甘油三脂升高
　　血浆HDL和HDL-C的降低，TC、LDL水平升高与冠心病、脑血管病密切相关。

　　高脂血症分类
　　原发性：遗传性脂代谢紊乱。
　　继发性：控制不良的糖尿病、甲状腺功能减退和胆道阻塞等。
类型病名血脂脂蛋白
TC TG CM LDL VLDL HDL
Ⅰ 家族性高乳糜微粒血症
（家族性高甘油三酯血症）常升高升高明显升高降低正常
或降低降低
Ⅱ 家族性高胆固醇血症
（家族性高β脂蛋白血症）　　　　　　
　 Ⅱa 升高正常无升高正常
或降低正常
　 Ⅱb 升高升高无升高升高正常
Ⅲ 家族性异常β脂蛋白血症升高升高无
或少量　升高　
Ⅳ 高前β脂蛋白血症正常升高无正常
或降低升高正常
或降低
Ⅴ 混合性高甘油三酯血症
（混合性高脂血症）升高升高有降低升高降低

　　药物分类
　　1.降胆固醇及LDL：
　　他汀类（洛伐他汀、辛伐他汀）；考来烯胺。
　　2.降三酰甘油及VLDL：
　　贝特类（氯贝丁酯、吉非贝齐）；烟酸。
第一节　血脂调节药

　　一、主要降低总胆固醇和LDL的药物
　　（一）他汀类
　　HMG-CoA还原酶抑制剂
　　代表药物：洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等
　　[药理作用]
　　1.调血脂：
　　降低LDL-C、TC；大剂量时，可降低TG和略升高HDL-C。
　　机制：
　　（1）HMG-CoA还原酶是内源性胆固醇合成早期的限速酶，抑制此酶活性，可阻碍内源性胆固醇的合成，降低血浆TC。
　　（2）代偿性增加肝细胞膜上LDL受体活性及数量，致使血浆中LDL被代谢，排出体外。降低了血浆中的LDL-C、VLDL-C、TC水平。
　　2.对血管平滑肌细胞的作用：抑制血管平滑肌细胞的增殖、迁移，减少胶原纤维的合成，使动脉粥样硬化斑块稳定、缩小。
　　[临床应用]
　　1.防治各种动脉粥样硬化。
　　（1）各种原发性高胆固醇血症
　　对（伴LDL升高）Ⅱa型疗效较好，其次为Ⅱb、Ⅲ、混合型。
　　（2）继发性高胆固醇血症（糖尿病、肾病引起）
　　2.肾病综合征
　　3.预防血管成形术后再狭窄，减少中风、心梗。
　　4.其他：缓解排异反应、治疗骨质疏松。
　　[不良反应及注意事项]
　　1.胃肠道反应；转氨酶升高。
　　2.一过性肌酸磷酸激酶（CPK）增高。
　　3.不与吉非贝齐合用，不与免疫抑制剂环孢素、红霉素等合用。
　　4.不用于孕妇、哺乳期妇女。
　　[常用药物]
　　1.洛伐他汀：
　　内酯环型（无活性）→开环羟酸型（活性）
　　首过消除>80%
　　2.辛伐他汀：作用比洛伐他汀强
　　3.阿伐他汀：代谢产物抑制HMG-CoA还原酶的作用t1/2长。
　　（二）胆汁酸螯合剂
　　Ⅰ考来烯胺（消胆胺）
　　[药理作用]
　　考来烯胺是碱性阴离子交换树脂，不溶于水。口服不吸收，在肠道与胆汁酸进行离子交换，形成胆汁酸螯合物。

　　加速胆固醇向胆汁酸的转化，降低血浆、肝脏中的胆固醇含量，使TC、LDL-C水平降低。
　　[临床应用]
　　治疗Ⅱa、Ⅱb型、家族性杂合子高脂蛋白血症。
　　常与HMG-CoA抑制剂、普罗布考等合用。
　　[不良反应]
　　1.有特殊臭味和刺激性，会引起胃肠道不适、便秘。
　　2.长期服用可干扰镁、铁、锌、脂溶性维生素及叶酸的吸收；大剂量可发生脂肪痢。

　　二、主要降低三酰甘油及VLDL的药物
　　（一）贝特类
　　常用药：氯贝丁酯、吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特
　　[药理作用]
　　1.减少肝脏TG的合成。
　　2.抑制肝脏VLDL合成，降低VLDL。
　　3.还有抗凝血、抗血栓、抗炎等作用。
　　[临床应用]
　　主要用于以TG、VLDL升高为主的高血脂症——Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型。
　　对家族性高乳糜微粒血症、LDL升高的患者无效。
　　[不良反应]
　　1.恶心、腹泻；
　　2.一过性转氨酶升高，尿氮增高。
　　禁忌症：孕妇、哺乳妇女、胆石症禁用，小儿慎用。
　　[药物相互作用]增加口服抗凝药的活性；不与他汀类合用。
　　（二）烟酸类
　　烟酸）
　　[药理作用]
　　1.减少肝脏合成VLDL、LDL；
　　2.升高HDL；
　　3.抑制TXA2，增加PGI2合成。
　　[临床应用]
　　用于除Ⅰ型外的各型高血脂。
　　V型是首选。
　　与胆汁酸合用，可提高疗效
　　[不良反应]
　　1.面部潮红、瘙痒；恶心、呕吐。
　　2.大剂量时，会引起肝功异常，血糖升高，高尿酸。
　　禁忌症：痛风、溃疡、活动型肝炎、Ⅱ型糖尿病。
第二节　抗动脉粥样硬化药

　　一、抗氧化药
　　普罗布考（Probucol）
　　强大的抗氧化作用，阻止ox-LDL生成。
　　主要与其他调血脂药合用治疗高胆固醇血症，可使黄色瘤消退。
　　不良反应：胃肠反应、肝功异常，心脏Q-T间期延长。

　　二、多烯脂肪酸
　　n-3型多烯脂肪酸：二十碳五烯酸（EPA）、二十二碳六烯酸（DHA）、a-亚麻酸（a-LNA）
　　n-6型多烯脂肪酸：月见草油、亚油酸

　　三、保护动脉内皮药
　　肝素、硫酸软骨素、藻酸双酯钠
　　习题
　　A型题
　　他汀类药物不用于（　）
　　A.Ⅱ型糖尿病引起的高胆固醇血症
　　B.肾病综合征引起的高胆固醇血症
　　C.杂合子家族性高脂蛋白血症
　　D.高三酰甘油血症
　　E.预防心脑血管急性事件
　　【答疑编号21290101】
　　答案：D
　　配伍题
　　A.洛伐他汀
　　B.吉非贝齐
　　C.考来烯胺
　　D.烟酸
　　E.普罗布考
　　1.有调血脂作用，亦能增加动脉粥样硬化斑块稳定性或使斑块缩小的药物是（　）
　　【答疑编号21290102】
　　答案：A
　　2.有调血脂作用，也有抗凝血、抗血栓和抗炎作用的药物是（　）
　　【答疑编号21290103】
　　答案：B
　　3.适用于Ⅱa、Ⅱb型及家族性杂合子的高脂蛋白血症，但有特殊臭味和一定刺激性的药物是（　）
　　【答疑编号21290104】
　　答案：C
第三十章　利尿药和脱水药

　　尿液生成
　　1.肾小球滤过
　　2.肾小管和集合管的重吸收和分泌
　　（1）近曲小管
　　（2）髓袢升支粗段
　　（3）远曲小管和集合管
　　重吸收的离子：Na+、K+、Cl-
　　
　　常用利尿药依据其作用部位和药效分为：
　　1.主要作用于髓袢升支粗段髓质部：高效利尿药（呋塞米、布美他尼等）；
　　2.主要作用于远曲小管近端：中效利尿药（噻嗪类、氯噻酮等）；
　　3.主要作用于远曲小管和集合管：低效利尿药（螺内酯、氨苯喋啶等）；
　　4.主要作用于近曲小管：乙酰唑胺等

　　一、高效利尿药
　　Ⅰ呋塞米（速尿）
　　（一）作用机制
　　1.作用部位：髓袢升支粗段
　　2.阻断Na+-K+-2Cl-共同转运系统
　　3.降低肾的稀释、浓缩功能
　　（二）药理作用
　　1.利尿作用强、迅速、而短暂
　　尿中Na+、K+和C-浓度增高
　　排Cl-量大于排Na+量，故可引起低氯性碱中毒及低血钾症
　　2.扩张血管
　　（三）临床应用
　　1.严重水肿
　　2.急性肺水肿和脑水肿首选呋塞米
　　3.急、慢性肾功能衰竭
　　4.加速毒物排泄
　　5.其它：高血压危象、高钙血症
　　（四）不良反应
　　1.水电解质紊乱：低血容量、低血钠、低血钾、低氯碱血症等，低血镁
　　及时补钾；加服留钾利尿药；
　　2.耳毒性：耳鸣、听力下降
　　3.高尿酸血症：诱发痛风
　　4.其它：胃肠道反应；过敏反应
　　Ⅱ布美他尼
　　与呋塞米相似

　　二、中效利尿药
　　噻嗪类利尿药：
　　强度：氯噻嗪 <氢氯噻嗪<氢氟噻嗪<苄氟噻嗪<环戊噻嗪
　　氢氯噻嗪
　　[药理作用]
　　1.利尿：远曲小管近端
　　抑制Na+-Cl-共同转运载体
　　影响稀释功能
　　2.降压：重要降压药
　　3.抗利尿：降低血浆渗透压
　　[临床应用]
　　1.消除水肿
　　2.高血压病：与其他药合用
　　3.其他：尿崩症；特发性高尿钙伴尿结石
　　[不良反应]
　　1.电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯碱血症；
　　合用保钾利尿药
　　2.引起高尿酸血症、高钙血症痛风患者慎用
　　3.高血糖，高血脂
　　4.其他：过敏反应、胃肠道反应

　　三、低效利尿药

　　Ⅰ螺内酯（安体舒通）
　　[药理作用]
　　机制：保钾利尿，竞争远曲小管及集合管细胞浆内的醛固酮受体，抑制K＋－Na＋交换，减少Na+再吸收和K+的分泌。
　　作用特点：
　　1.仅在体内醛固酮增多时才能发挥作用
　　2.作用弱，起效慢，持续久，排钠能力最低
　　[临床应用]
　　1.常用于醛固酮增多的顽固性水肿：肝硬化、肾病综合征
　　2.用于原发性醛固酮增多症
　　[不良反应]
　　1.长期应用可引起高血钾症，对肾功能不良及高血钾者禁用
　　2.性激素样副作用

　　Ⅱ氨苯蝶啶
　　机制：直接抑制远曲小管和集合管对Na＋的重吸收，减少K＋分泌。
　　应用：
　　1.常与其它利尿药合用，治疗各种顽固性水肿，对抗其它利尿药排K＋的副作用。
　　2.氨苯蝶啶能促进尿酸排泄，可用于痛风病人。
　　[不良反应]
　　1.长期应用可出现高血钾症，肾功能不良、糖尿病者、老人更易发生。
　　2.引起叶酸缺乏。
　　常见水肿的利尿药应用
　　1）心性水肿：
　　轻、中度：噻嗪类+钾盐或保钾利尿药；
　　重度：可选用高效类+保钾利尿药
　　2）肾性水肿：
　　原发性和继发性肾小球疾病：噻嗪类
　　急性肾衰初期：强效利尿药
　　急性肾衰少尿期：噻嗪类，强效利尿药
　　严重肾衰（无尿期）：禁用噻嗪类
　　肾病综合征：疗效不显著
　　3）肝性水肿：
　　先选用螺内酯和氨苯蝶啶；无效时，加用噻嗪类或强效利尿药。

　　四、脱水药
　　甘露醇
　　（一）药理作用
　　1.脱水作用：迅速提高血浆渗透压，使组织间液的水分向血浆转移。
　　2.利尿作用
　　（二）临床应用
　　1.脑水肿及青光眼：脑水肿的首选药
　　2.预防急性肾功能衰竭
　　（1）维持足够的尿流量；
　　（2）肾小管内有害物质被稀释；
　　（3）改善早期的血流动力学变化。
　　（三）不良反应
　　校为少见
　　注射过快时，可出现一过性头痛、眩晕和视力模糊。
　　禁忌：可使血容量迅速增加，慢性心功能不全及活动性颅内出血病人禁用。

　　习题

　　A型题
　　1.呋塞米利尿的主要作用部位是
　　A.远曲小管近端
　　B.远曲小管远端
　　C.肾小管髓袢升支粗段
　　D.集合管
　　E.肾小球
　　【答疑编号21300101】
　　答案：C
　　2.螺内酯临床常用于治疗
　　A.脑水肿
　　B.急性肾功能衰竭
　　C.醛固酮增高引起的水肿
　　D.尿崩症
　　E.高血压
　　【答疑编号21300102】
　　答案：C

　　配伍选择题
　　A.螺内酯
　　B.甘露醇
　　C.氨苯蝶啶
　　D.阿米洛利
　　E.呋塞米
　　1.治疗急性肾功能衰竭的药物是（　）
　　【答疑编号21300103】
　　答案：E
　　2.治疗醛固酮升高引起的顽固性水肿的药物是（　）
　　【答疑编号21300104】
　　答案：A
　　3.治疗脑水肿、降低颅内压的首选药物是（　）
　　【答疑编号21300105】
　　答案：B

第三十一章　作用于血液的药物

　　抗凝血药、促凝血药、抗贫血药
第一节　抗凝血药及促凝血药

　　一、抗凝血药
　　（一）注射用抗凝血药
　　肝素（heparin）
　　（二）口服用香豆素类
　　双香豆素、华法林
　　1.肝素：
　　药理作用：
　　加速抗凝血酶Ⅲ灭活凝血因子
　　特点：
　　1.体内、外均抗凝；
　　2.起效快，注射给药。
　　临床应用：
　　1.防治血栓
　　2.弥散性血管内凝血（早期抗凝）
　　3.体外循环
　　不良反应：
　　过量引起的出血：鱼精蛋白对抗。
　　2.香豆素类：
　　对抗维生素K阻碍凝血因子合成
　　特点：
　　1.仅体内抗凝；
　　2.起效慢，维持时间长，口服有效。
　　临床应用：
　　防治血栓
　　不良反应：
　　过量引起的出血：维生素K对抗。
　　药物相互作用：
　　1.血浆蛋白结合率高
　　2.肝药酶诱导（抑制）剂加速（减缓）其代谢

　　二、促凝血药
　　1.维生素K
　　临床多用于维生素K缺乏引起的出血
　　维生素K缺乏：
　　1.新生儿、早产儿；
　　2.大量应用广谱抗生素；
　　3.香豆素过量。
　　2.纤维蛋白溶解抑制药——氨甲苯酸
　　用于纤溶亢进所致出血，如（肺、前列腺、产科的）术后大出血。
第二节　抗血栓药

　　阿司匹林
　　机制：环氧酶抑制剂，抑制TXA2的合成，抑制血小板聚集。
　　应用：小剂量预防血栓。
　　噻氯匹定
　　机制：阻碍ADP等介导的血小板活化聚集。
　　应用：用于脑中风、心肌梗死。
　　阿昔单抗
　　机制：血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂。
　　应用：不稳定性心绞痛、心肌梗死。
第三节　纤维蛋白溶解药（溶栓）

　　1.链激酶有抗原性
　　
　　用于血栓栓塞性疾病
　　2.尿激酶
　　3.组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）
　　溶栓药过量引起的出血，可以用氨甲苯酸对抗。

第四节　抗贫血药

　　缺铁性贫血：铁制剂（硫酸亚铁）
　　巨幼细胞性贫血：叶酸
　　恶性贫血：叶酸+维生素B 12
　　肾性贫血：重组人促红素

　　习题

　　A型
　　维生素B 12主要用于（　）
　　A.双香豆素类过量引起的出血
　　B.纤溶亢进所致的出血
　　C.血栓性疾病
　　D.恶性贫血和巨幼红细胞贫血
　　E.肾性贫血
　　【答疑编号21310101】
　　答案：D

　　B型题
　　A.肝素
　　B.华法林
　　C.噻氯匹定
　　D.尿激酶
　　E.维生素K
　　1.仅在体内有抗凝血作用的药物是（　）
　　【答疑编号21310102】
　　答案：B
　　2.在体内体外均有抗凝血作用的药物是（　）
　　【答疑编号21310103】
　　答案：A

第三十二章　呼吸系统药

　　包括：平喘药、镇咳药、祛痰药。
第一节　平喘药

　　定义：能缓解、消除和预防支气管哮喘的药物。
　　主要适应证：支气管哮喘
　　治疗思路：扩张气道。
　　平喘药类别：拟肾上腺素药物、药茶碱类、M-R阻断剂
　　抗炎：糖皮质激素
　　抗过敏：色甘酸

　　一、肾上腺素受体激动剂
　　异丙肾上腺素
　　激动b1、b2受体
　　特点：快、强、短急性发作心血管反应
　　给药：气雾吸入
　　沙丁胺醇
　　特点：
　　1.选择性b 2-受体激动剂，口服易吸收
　　2.作用时间长。
　　不良反应：心悸、手指震颤
　　克仑特罗
　　b2-受体激动
　　特点：
　　1.作用强度为沙丁胺醇的10倍。
　　2.有抗过敏和增强呼吸道纤毛作用（排痰）

　　二、茶碱类
　　常用药：氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱等。
　　机制：抑制磷酸二酯酶
　　应用：哮喘、急性左心衰和心源性哮喘。
　　严重患者可静滴给药。

　　三、色甘酸钠
　　作用机制：稳定肥大细胞膜，抑制炎性介质释放。
　　应用：预防各型哮喘发作；其它过敏性疾病。
　　不良反应：较少，主要是呼吸道的刺痛感。

　　四、二丙酸倍氯米松
　　局部激素
　　应用：抗炎、抗过敏，可用于激素依赖性哮喘。
　　通过气雾剂吸入给药，替代或减少口服激素用量。
　　不良反应：真菌感染（鹅口疮）
第二节　镇咳药

　　（一）中枢性镇咳药
　　1.可待因
　　机制：抑制咳嗽中枢，中等程度镇痛。
　　用于：无痰、剧烈干咳（伴胸痛）
　　不良反应：中枢兴奋、久用成瘾。
　　2.右美沙芬
　　药理作用：镇咳（无镇痛、催眠作用）
　　用于：无痰干咳
　　禁忌：青光眼患者禁用
　　3.喷托维林：呼吸道炎症引起咳嗽
　　（二）外周性镇咳药：
　　苯佐那酯
　　强大的局麻作用，主要用于干咳。
第三节　祛痰药

　　1.氯化铵
　　机制：刺激胃粘膜，增加呼吸道分泌，稀释痰液。
　　应用：
　　（1）急性呼吸道炎症痰液粘稠不易咳出。
　　（2）酸化尿液，促进弱碱性药物排出。
　　2.溴己新、氨溴索——粘痰溶解药
　　机制：使痰的粘滞性降低，易于排出。
　　应用：痰多难以排出者。

第三十三章　消化系统药

　　包括：
　　（1）抗消化性溃疡药
　　（2）止吐药
　　（3）泻药
　　（4）止泻药
第一节　抗消化性溃疡药

　　抗消化性溃疡药物分类：抗酸药、胃酸分泌抑制药、胃粘膜保护药、抗幽门螺杆菌药。

　　一、抗酸药（大多为弱碱性）
　　药理作用：中和胃酸，减少刺激，止痛。
　　临床应用：消化性溃疡，反流性食道炎和胃酸分泌过多症。
　　常用药物：氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸氢钠多制成复方。

　　二、H2-R受体阻断药
　　药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。
　　机理：竞争性阻断H2-R，抑制组胺引起的胃酸分泌。

　　三、胃壁细胞H+泵抑制药（不可逆）：
　　药物：奥美拉唑、兰索拉唑

　　四、胃粘膜保护药
　　1.前列腺素衍生物
　　代表药物：米索前列醇、恩前列醇等
　　机理：促进黏液和HCO 3-分泌，增加黏膜屏障
　　2.硫糖铝：增加黏膜保护层
　　3.枸橼酸铋钾：形成保护层，抗幽门螺杆菌

　　五、抗幽门螺杆菌药
　　甲硝唑等抗生素
第二节　助消化药

　　胃蛋白酶、胰酶、乳酶生
　　应用：消化不良、食欲不振。
第三节　止吐药

　　多巴胺D2受体阻断剂

　　一、甲氧氯普胺：
　　机制：
　　1.作用于CTZ，阻断D 2受体。
　　2.促进食道——小肠平滑肌的运动。
　　应用：
　　1.胃肠功能失调的恶心、呕吐。
　　2.静脉给药以治疗化疗引起的呕吐。
　　不良反应：
　　锥体外系反应

　　二、多潘立酮
　　适于抗帕金森病药引起的恶心、呕吐。

　　三、5-HT3受体拮抗剂
　　昂丹司琼（ondansetron）
　　[机制]阻断中枢和胃肠道的5-HT3受体，抑制呕吐。
　　[应用]明显抑制抗癌药顺铂引起的呕吐。
第四节　泻药和止泻药

　　一、泻药
　　（一）渗透性泻药
　　硫酸镁、硫酸钠
　　机制：在肠道形成高渗状态，阻止液体吸收，肠容积增大，促进排便；硫酸镁可促进分泌缩胆囊素，刺激肠液分泌和肠道蠕动。
　　特点：起效快，1-3小时即排液体粪便。
　　应用：排除毒物或驱虫后导泻。
　　（二）接触性泻药
　　酚酞、大黄、番泻叶、芦荟
　　机制：刺激结肠壁蠕动，促进排便。
　　特点：6－8小时左右排软便
　　应用：
　　1.慢性便秘。
　　2.X线、内窥镜检查或术前排除肠内容物。
　　（三）润滑性泻药
　　液体石蜡、甘油
　　机制：润滑肠壁，软化粪便
　　作用温和
　　应用：老人、孩子及一般便秘

　　二、止泻药
　　阿片制剂：地芬诺酯
　　机制：作用于阿片受体，抑制肠蠕动减少排便。

第三十四章　子宫收缩药

　　一、缩宫素（催产素）
　　[药理作用]
　　1.子宫平滑肌：收缩
　　特点：
　　（1）雌激素增加敏感性，孕激素降低敏感性。
　　（2）小剂量：类似正常分娩的收缩（宫体收缩，宫颈松弛）；
　　大剂量：宫体强直收缩。
　　2.其他：促进排乳
　　[应用]
　　1.催生、引产：小剂量
　　2.产后止血：大剂量
　　[不良反应]
　　过量：胎儿窒息，甚至子宫破裂。
　　注意：掌握剂量和禁忌症。

　　二、垂体后叶素
　　[应用]
　　1.子宫、肺出血的止血
　　2.尿崩症
　　[不良反应]
　　心悸、胸闷、过敏

　　三、麦角生物碱：（麦角胺、麦角毒麦角碱）
　　[药理作用]
　　1.兴奋子宫：强、迅速；子宫体、子宫颈无差异。
　　妊娠子宫更敏感。
　　2.收缩血管
　　[应用]
　　1.产后出血
　　2.产后子宫复旧
　　3.偏头痛：麦角胺
　　[不良反应]：恶心、呕吐、血压升高

第三十五章　组胺及其受体阻断药

　一、H1受体阻断剂
　　常用药物：
　　一代：苯海拉明（diphenhydramine）、异丙嗪、氯苯那敏
　　二代：阿司咪唑
　　[药理作用]
　　1.H1受体阻断
　　平滑肌作用：完全对抗
　　毛细血管通透性增加的作用：对抗
　　心脏、血管作用：部分对抗
　　2.中枢作用
　　镇静、嗜睡（第一代）
　　镇吐作用（第一代）
　　3.其它
　　抗胆碱作用和局麻作用（第一代）
　　[应用]
　　1.皮肤变态反应性疾病：
　　如荨麻疹、过敏性鼻炎、血管神经性水肿；
　　昆虫叮咬、药疹、接触性皮炎。
　　但对哮喘无效。
　　2.晕动症及呕吐（苯海拉明）
　　3.镇静、催眠（异丙嗪、苯海拉明）
　　尤其是变态反应性疾病所致的失眠。
　　[不良反应]
　　1.第一代：镇静、嗜睡、乏力等较常见。
　　2.第二代（过量）：心律失常、晕厥、停跳。
　　避免与咪唑类抗真菌药合用。

第三十六章　免疫抑制剂和免疫增强剂

大纲要求
　　环孢素的药动学特点、药理作用、临床应用及不良反应
　　左旋咪唑的药理作用、临床应用及不良反应
　　卡介苗、白细胞介素-2、干扰素的药理作用特点

　　一、环孢素（CsA）——免疫抑制剂
　　由真菌代谢产物中提得的环多肽，现在已经能人工合成。
　　【药理作用】免疫抑制作用：
　　特点：选择性作用于T淋巴细胞活化初期
　　【临床应用】
　　1.器官移植——对抗排异反应的首选药
　　2.自身免疫性疾病
　　【不良反应】肝、肾毒性
　　
　　二、左旋咪唑（LMS）——免疫调节剂
　　是一广谱趋虫药，有免疫增强作用
　　【药理作用】
　　1.免疫增强作用：使受抑制的巨嗜细胞和T细胞功能恢复正常
　　（1）增强巨嗜细胞的趋化作用和吞噬功能
　　（2）促进T细胞分化，诱导IL-2的产生
　　2.对抗体生成具有双向调节作用
　　【临床应用】
　　1.肿瘤的辅助治疗：延长缓解期、降低复发率和死亡率
　　2.免疫功能低下或缺陷
　　3.自身免疫性疾病：类风湿性关节炎、红斑狼疮
　　【不良反应】
　　胃肠道、头痛、全身不适，少数病人会出现白细胞、血小板减少

第三十七章　肾上腺皮质激素类药

大纲要求：
　　氢化可的松、强的松、地塞米松的体内过程特点、药理作用、主要作用机制、临床应用、不良反应、禁忌症
　　肾上腺皮质激素adrenocortical hormones
　　
　　　　　　　　　　　　　　
　　
第一节　糖皮质激素类药

　　一、药动学、分类
　　●口服、注射、外用均可
　　●
　　　肝病、肾病时CBG↓，游离药物↑
　　●
　　●可分为短效：氢化可的松、中效：泼尼松、长效：地塞米松

　　二、生理效应
　　1.糖：↑血糖
　　2.蛋白质：↑分解↓合成——负氮平衡
　　3.脂肪：激活四肢皮下脂酶——向心性肥胖
　　4.水盐：留 Na+、排K+
药理作用用　途
1.抗炎 ↓毛细血管通透性↓吞噬反应
↓增生反应⑤ 炎症反应减轻 1.防治炎症后遗症
2.皮肤病
2.抗免疫多环节抑制： ⑤
细胞免疫、体液免疫免疫抑制剂 3.自身免疫性疾病
4.过敏性疾病
3.抗毒素缓解机体对内毒素的反应
抑制一氧化氮合酶，缓解毒血症使感染中毒症状↓ 5.严重急性感染
4.抗休克改善微循环、增强心功能
稳定溶酶体膜
提高机体耐受力　 6.各种休克
5.血液红细胞、血红蛋白↑
血小板、纤维蛋白原↑
中性粒细胞↑但抑制游走、吞噬
淋巴细胞↓嗜酸性粒细胞↓ 　 7.血液系统性疾病肿瘤
6.退热 ↓体温中枢敏感性 ↓内热源　 8.严重中毒性感染
7.中枢兴奋性增高、诱发精神病、癫痫　　
　　　 9.替代疗法
　　
　　三、不良反应
　　
　　1.医源性肾上腺素皮质机能亢进症
　　2.医源性肾上腺素皮质机能减退症(停药反应）
　　
　　3.诱发或加重感染
　　4.诱发溃疡病
　　5.诱发骨质疏松、肌萎缩
　　6.诱发高血压
　　7.诱发精神病
　　分泌调节

　　四、禁忌症
　　精神病、癫痫、溃疡病、真菌感染、病毒感染、肾上腺皮质功能亢进症、手术恢复期、骨质疏松、骨折、高血压、糖尿病、妊娠期
　　给药法　小剂量替代法
　　　　　　大剂量突击疗法
　　　　　　长疗程：隔日晨给法

第三十八章　甲状腺激素及抗甲状腺药

大纲要求
　　甲状腺素的药理作用、临床应用及不良反应
　　甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶的药理作用、临床应用、不良反应
　　碘、碘化物和放射性碘的临床应用
　　普萘洛尔抗甲亢的临床应用
第一节　甲状腺激素
　　
　　
　　一、合成：摄取、活化、碘化、偶联
　　
　　
　　二、贮存与释放
　　
　　T3、T4合成后留在甲状腺球蛋白（TG）上贮存在滤泡腔内胶质中，被胞饮与溶酶体融合。
　　在蛋白水解酶作用下，裂解出T3、T4
　　
　　三、调节
　　
　　TRH
　　　促甲状腺素释放激素
　　TSH
　　　促甲状腺素
　　T3T4
　　
　　四、药理作用
　　1.维持正常生长发育：呆小病
　　2.促进代谢
　　　↑基础代谢率（BMR）
　　　甲状腺功能亢进症
　　　甲状腺功能低下（粘液性水肿）
　　（甲状腺功能低下时，对糖、脂肪、蛋白质的分解代谢减少，产热量和BMR降低，严重时组织间隙有大量粘多糖沉积而致）

　　五、应用
　　呆小症
　　粘液性水肿
　　单纯性甲状腺肿

　　六、不良反应
　　过量导致甲亢
　　心绞痛、心肌梗死
　　
第二节　抗甲状腺药

　　分类：
　　
　　
　　一、硫脲类
　　（一）作用机制
　　与TPO反应，阻止其使碘氧化成活性碘的催化作用
　　　　　　　阻止酪氨酸的碘化和偶联缩合
　　
　　（二）药理作用
　　1.抗甲状腺素的生成
　　作用特点：不影响碘的摄取
　　　　　　　不影响已合成的甲状腺素的释放和作用
　　　　　　　起效较慢（2-3周缓解、1-3月恢复）
　　　　　　　丙硫氧嘧啶还可抑制T4脱碘成T3
　　2.长期使用：腺体代偿性增生
　　3.免疫抑制作用
　　（三）临床应用
　　用于甲状腺机能亢进的治疗
　　1.内科治疗
　　2.手术前准备（术前2周加服碘剂）
　　3.甲状腺危象的辅助治疗
　　（四）不良反应
　　●常见不良反应：药疹、过敏
　　●严重不良反应：粒细胞缺乏症
　　　　　　　　　　易引起咽痛或发热
　　
　　二、碘和碘化物
　　（一）药理作用（剂量不同，作用不同）
　　1.小剂量：促进甲状腺素合成
　　2.大剂量：抑制甲状腺素释放、合成
　　　　　　　特点：作用快、强、自限性
　　（二）临床应用
　　1.单纯性甲状腺肿：小剂量
　　2.甲亢术前准备（使腺体变小变硬）
　　3.甲状腺危象的治疗
　　（三）不良反应
　　●急性碘过敏
　　●慢性碘中毒
　　●诱发甲亢、甲状腺功能低下
　　
　　三、放射性碘（131I）
　　
　　用途：
　　1.甲亢
　　2.甲状腺摄碘功能试验

　　四、β肾上腺素受体阻断药
　　药理作用
　　　可迅速控制甲亢患者的心动过速、心律失常、颤抖、激动等交感神经系统兴奋症状
　　　是甲状腺功能亢进及甲状腺危象的辅助用药

第三十九章　胰岛素及口服降血糖药

大纲要求
　　胰岛素的药理作用、临床应用及不良反应
　　格列苯脲、格列齐特的药理作用、临床应用、不良反应
　　二甲双胍药理作用特点及临床应用
　　阿卡波糖的临床应用及主要不良反应
　　罗格列酮、吡格列酮的药理作用特点
　　
第一节　胰岛素（Insulin）

　　
　　小分子酸性蛋白，含51个氨基酸，A、B两条链
　　
　　
　　
　　一、药动学特点
　　口服无效；
　　短、中、长效制剂（加入碱性蛋白、锌）

　　二、药理作用：
　　1.糖代谢：加速葡萄糖的摄取和利用，减少血糖的来源，使血糖降低。

　　
　　2.脂肪代谢：促进脂肪合成、抑制脂肪分解
　　3.蛋白质代谢：促进蛋白质合成、抑制蛋白质分解
　　4.水盐代谢：促进K+进入细胞，降血K+
　　
　　三、临床应用
　　1.糖尿病：①IDDM
　　　　　　　②部分NIDDM
　　　　　　　a.饮食和口服降糖药无效的
　　　　　　　b.发生并发症
　　　　　　　c.合并其它疾病
　　2.其他：①高血钾症
　　　　　　②细胞内缺钾
　　
　　四、不良反应：
　　1.低血糖：严重者须立即静注50%葡萄糖
　　2.过敏反应
　　3.胰岛素抵抗
　　4.脂肪萎缩与肥厚——注射局部反应
　　
第二节　口服降血糖药

　　●磺酰脲类
　　●双胍类
　　●α-葡萄糖苷酶抑制剂
　　●胰岛素增敏剂

　　一、磺酰脲类
　　（一）常用药物
　　第一代：甲苯磺丁脲
　　第二代：格列本脲（优降糖）
　　　　　　格列齐特（达美康）
　　　　　　格列吡嗪
　　（二）药理作用
　　降糖　阻滞IK（ATP）、开放Ca通道
　　　　　刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
　　特点　1.对正常人有降血糖作用；
　　　　　2.对胰岛功能没有完全丧失的病人有效；
　　　　　3.对切除胰腺的动物或胰岛功能完全丧失的Ⅰ型糖尿病无效。
　　（三）临床应用
　　糖尿病　Ⅱ型轻、中型
　　　　　　部分Ⅰ型患者，合用
　　（四）不良反应
　　1.常见不良反应：胃肠道反应、肝功能损害
　　2.持久性低血糖反应
　　
　　二、双胍类
　　二甲双胍（甲福明、降糖片）
　　苯乙双胍（苯乙福明，降糖灵）
　　（一）药理作用
　　降糖（增加葡萄糖的利用、减少来源）
　　特点　1.作用比磺酰脲类快而强
　　　　　2.对正常人无降糖作用
　　　　　3.但对各型糖尿病人均有降糖作用
　　　　　　尤其适用于肥胖及单用饮食控制无效者
　　（二）不良反应
　　口腔金属味、胃肠道、低血糖、乳酸血症
　　
　　三、葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖 acarbose
　　　　　　　　　　　　　　伏格列波糖
　　●药理作用
　　
　　●临床应用　可用于各型糖尿病
　　●不良反应　胃肠道
　　
　　四、胰岛素增敏剂
　　罗格列酮
　　吡格列酮
　　（一）药理作用
　　增强靶组织对胰岛素的敏感性、减轻胰岛素抵抗
　　（二）特点
　　1.口服吸收迅速
　　2.最大效应产生缓慢：6-12周
　　3.用于其它降糖药疗效不佳的2型糖尿病
　　　尤其适用于胰岛素抵抗者

第四十章　性激素类药及作用于生殖系统功能的药物

大纲要求
　　雌二醇的药理作用、临床应用、不良反应
　　氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及临床应用
　　甲羟孕酮的药理作用、临床应用及不良反应
　　甲基睾丸素的药理作用、临床应用及不良反应
　　米非司酮药理作用及临床应用
　　复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片的药理作用
　　双炔失碳酯的药理作用
　　西地那非的药理作用、作用机制及不良反应
　　抗雌激素类药
　　☆雌二醇：雌激素类药　　
　　☆
　　☆甲羟孕酮：孕激素类药
　　☆米非司酮：孕激素受体阻断药——抗孕激素类药
　　☆甲基睾丸素：雄激素类药
　　☆复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片：短效避孕药
　　　双炔失碳酯：探亲避孕药
　　☆西地那非：磷酸二酯酶抑制剂，勃起功能障碍用药

拟胆碱药
拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；
匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；
新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；
毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。

阿托品
莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；
瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；
大量改善微循环，中枢兴奋须防范；
作用广泛有利弊，应用注意心血管。
临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；
抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；
防止“虹晶粘”，　能治心动缓；
感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。

东莨菪碱
镇静显著东莨菪碱，能抗晕动是特点；
可治哮喘和“震颤”，其余都像阿托品，
只是不用它点眼。

肾上腺素
α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；
血管收缩血压升，局麻用它延时间，
局部止血效明显，过敏休克当首选，
心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，
心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，
α受体被阻断，升压作用能翻转。

去甲肾上腺素
去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，
只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，
用药期间看尿量，休克早用间羟胺。

异丙肾上腺素
异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，
扩张血管治“感染”，血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，
哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。

α受体阻断药
α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，
扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，
NA释放心力增，治疗休克及心衰。

β受体阻断药
β受体阻断药，普萘洛尔是代表，
临床治疗高血压，心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。

传出N药在休克治疗中的应用
(一)药物的种类
抗休克药分二类，舒缩血管有区分；
正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类；
莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂；
还有一类多巴胺，扩张血管促循环。
(二)常见休克的药物选用:
过敏休克选副肾，配合激素疗效增；
感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，
早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；
后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。
心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。
说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺
　　　　　

局麻药
丁卡表麻毒性大，普卡安全不表麻；
利多全能腰慎选，室性律乱常用它

镇静催眠药
镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定；
抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。
剂量不同效有异，过量中毒快抢救，
洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。
抗癫痫药的选用
癫痫小发作，首选乙琥胺；
局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；
卡马西平精神性，持续状态用安定；
慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。

抗精神病药
精神病药氯丙嗪，阻断受体多巴胺，
镇静止吐兼降温，人工冬眠显奇效，
长期用药毒性大，震颤麻痹低血压。

镇痛药
吗啡度冷丁，很强成瘾性;
呼吸抑制重，慎重选择用;
镇痛作用灵，心性哮喘停;
过量要中毒，拮抗纳络酮。

解热镇痛药
乙酰水杨酸，抑制PGE；
解热又镇痛，抗炎抗风湿；
抑制血小板，防治血栓塞；
不良反应多，“为您扬名先”

中枢兴奋药
中枢兴奋药两类，兴奋大脑咖啡因,
尼可刹米洛贝林，作用部位在延髓;
主治呼吸抑制症，小儿宜选洛贝林,
吗啡中毒可拉明，剂量过大要人命。

抗高血压药
中枢降压可乐定，对抗未梢利血平，
α-R阻断哌唑嗪, 血管扩张“肼哒嗪”，
利尿降压氯噻嗪，“紧张转化”卡普利，
强扩动静硝普钠，危象心梗才选它，
联合.阶梯.个体化，肺、肝、肾功要详查。

抗高血压药选用
伴有冠心心绞痛，禁止使用胍和肼，
普萘洛尔硝苯啶，降低血压抗心痛。
脑血管，有疾病，不能使用胍乙啶；
肾功能，有减退，禁用心卡胍乙啶，
可用多巴可乐定，伴溃疡，可乐定，
精神病，血压升，首先考虑利血平。

抗心绞痛药
抗心绞痛药三类，硝酸甘油扩血管，
阻钙内流硝吡啶，阻断β-R心得安；
增加血供降氧耗，联合用药效力添。

抗心律失常药
抗心律药很复杂，心电生理统率它。
三种离子钾钠钙，三类药物好分家。
降低自律消折返，失常原理两句话。
缓慢失常阿托品，室律不齐“利卡因”。
房颤房扑地高辛，心甙中毒苯妥英。
β－R阻断室上性，阻钙内流异搏定。
“房室交界”它能正，胺碘酮，效全能。

强心甙
强心甙类慢中快，增强心力游离钙；
正性肌力最根本，心力衰竭适应症；
减慢心率和传导，房颤房扑阵发性；
毒性反应三方面，心律失常要送命；
维持疗法地高辛，禁钙补钾牢记心。

抗凝血药
血栓疾病需抗凝，肝素作用强快灵，
抗凝适用体内外，鱼精蛋白拮抗快，
双香豆素仅体内，过量中毒加维Ｋ，
枸橼酸钠用体外，大量输血防低钙。

止血药
凝血酶原缺乏症，选用VK来纠正；
Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成多,肝功不良减效果。
注射垂体后叶素，好比内科止血钳；
门脉高压肺咯血，收缩血管显效果；
尿崩症状可治疗，心脏血管注意到。
纤溶亢进出血症，氨甲苯酸可纠正；
作用较强毒性低，血栓形成要注意。

利尿药
利尿药物强中弱，作用肾脏钠排出；
严重水肿肾衰竭，宜选速尿来救急；
中效双克常用到，心性水肿效果好，
留钾利尿弱效差，各型水肿伍用它；
强中谨防‘四一症’，弱效注意钾过剩。
注：“四一症”指强效利尿药的四低一高症(低血容量、低血钾、低血钠、高尿酸血症)和中效利尿药的四高一低症(高血氨、高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾)。

抗过敏药
H1受体阻断药，苯海拉明是代表；
皮肤粘膜过敏症，选用此药可纠正；
治疗失眠和止吐，作用较强正对路；
不良反应比较少，口干嗜睡常见到。

抗酸药
抗酸药物复方多，互纠缺点增效果；
中和胃酸护粘膜，局部作用显效果。

导泻药
硫酸镁，竣泻剂，用法不同作用异；
口服泻下与利胆，排便排毒又排虫；
注射降压抗惊厥，用于子痫破伤风；
局部热敷消肿痛，未化脓者方可用；
经期孕妇应慎重，肾功减退选钠盐；
过量中毒勿惊恐，钙盐拮抗解毒用。

镇咳药
中枢镇咳可待因，无痰干咳效果灵，
呼吸抑制易成瘾，安全有效咳必清

祛痰药
恶心祛痰氯化胺，兴奋迷走稀释痰；
粘痰溶解痰易净，硫键断裂痰变性；
前药口服后局部，合理选用不延误。

平喘药
平喘药物氨茶碱，抑制酯酶效果显；
松驰气管平滑肌，急慢哮喘可防治；
强心利尿兴奋脑，控制用量很重要。

子宫兴奋药
选用子宫兴奋药，掌握剂量很重要；
相对安全缩宫素，产前产后均适宜；
麦角制剂产后用，亦可治疗偏头痛。

抗甲状腺药：
内科治疗甲亢病，主要选用硫脲类；
过氧化酶受抑制，生效缓慢疗程久；
药物减少粒细胞，定期查血很重要；
甲亢危象手前术，需加大量卢戈液；
防治地甲小量碘，对抗甲亢大剂量。
作用高峰两周到，应用注意“碘感冒”。

胰岛素：
各型重症糖尿病，必须补充胰岛素；
降糖作用快而强，促进血糖入细胞；
增加利用和贮藏，糖元分解异生少；
来源减少血糖降，须防休克低血糖。

口服降血糖药：
两类口服降糖药，作用特点慢而弱；
胰岛功能丧失掉，磺酰脲类即无效；
苯乙双胍尚对路，不能替代胰岛素

X线造影剂
X 线造影剂，临床应用碘钡气；
胃肠造影硫酸钡，胆肾造影用碘剂；
肝肾功能检查药，磺溴酚钠酚磺酞；
需要检查心血管，荧光素钠偶氮蓝；
如要检查胃功能，选用五肽胃泌素；
空气氧气能显影，妇科造影都用其。
　
青霉素
窄谱杀菌青霉素，竞争菌体转肽酶；
粘肽合成受干扰，阳性细菌杀灭掉；
过敏反应危险大，一问二试三观察。
说明：一问：询问过敏史；二试：用药前做皮肤过敏试验；三观察：用药后观察30分钟。

氨基甙类
氨基甙类杀菌剂，抑制菌体蛋白质；
对抗阴性杆菌灵，链卡还治结核病；
耳肾毒性最严重，控制剂量定慎用。

链霉素
链霉素，易抗药，迅速持久程度高。
一般感染已少用，配伍用药增疗效。
联合异烟肼，治疗结核病；
配合青霉素，心内膜炎停；
合用四环素，治疗布氏病；
伍用 SD，鼠疫兔热病。

红霉素
大环内酯红霉素，碱性环境增效果；
青红合用不对路，盐析现象须记住，
林红竞争结合点，四红合用增肝毒。

四环素抗菌谱
二菌四体一虫灵，基本无效伤绿结。
说明：二菌指细菌和放线菌，四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体，一虫指阿米巴原虫。
磺胺类抗菌谱
二菌一体和一虫，外加结核与麻风。
　说明：二菌指细菌和放线菌，一体指衣原体，一虫指疟原虫。
磺胺类不良反应预防
碱化尿液多饮水，定期检查尿常规

抗结核病药
对抗结核异烟肼，作用三强各型灵；
耐药快速毒性低，影响神经加VB。

消毒防腐药
消毒防腐九类药，酚醇醛酸卤素类；
氧化染料重金属，还有表面活性剂，
抑制杀灭微生物，选择外用勿内服。

抗疟药的选用
控制疟疾用氯喹，根治须加伯氨喹。
进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。
伯氨喹啉毒性大，特异体质慎用它。

抗疟药的作用机制
氯喹奎宁红内期，乙胺嘧啶红外期，
伯氨喹啉配子期，外加继发红外期。

氯喹的不良反应
不良反应比较少，头痛耳鸣胃肠道；
长期用药易蓄积，须注意血、心、眼。

甲硝唑
甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌。
肠内肠外阿米巴,效果良好首选它。

有机磷中毒解救
有机磷中毒症状三，中枢M样骨骼肌，
解救用药要适当，N样症状解磷定，
外周中枢阿托品，早期足量反复用[/hide]