蒿甲醚胶丸

幸福在鼻尖 · 发表于 2008-7-9 13:59

通用名蒿甲醚胶丸
曾用名
英文名 ARTEMETHER SOFT CAPULES
拼音名 HAOJIAMI JIAOWAN
药品类别抗疟药
性状本品为胶丸，内含黄色油状液体。
药理毒理药理学蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。毒理学小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为 597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。
药代动力学蒿口服后易吸收。体内分布广泛，以脑中最多，肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基，缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄，其次为尿液排泄。
适应症适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。
用法用量口服，成人第一天首剂及首剂后8小时各服2粒，自第二天起，每日一次，每次2 粒，连用7天。5～10周岁者为成人剂量的 ~ ,10～15周岁者为成人剂量的 ~ ,给药时间及疗程同成人。或遵医嘱。
不良反应本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。
禁忌症
注意事项本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠早期妇女慎用。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用尚不明确。
药物过量
贮藏遮光、密封，在阴凉干燥处保存。
包装 40mg
有效期
主要成分
通用名蒿甲醚
化学名 (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平
拼音名 HAOJIAMI
英文名 ARTEMETHER
CAS No. 71963-77-4
结构式

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分子式 C16H26O5
分子量 298.4
规  格