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见习医生

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发表于 2008-8-15 14:37 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式
药理学

第一单元 药物作用的基本原理
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
第二单元 拟胆碱药
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
作用:直接作用于受体。
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
用途:治疗青光眼。
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
作用:影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
第四单元 抗胆碱药
一、阿托品
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
2、解除平滑肌痉挛
3、抑制腺体分泌
4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管,改善微循环
6、提起抗诉乙酰胆碱
7、兴奋中枢神经系统
用途:1、虹膜捷状体炎
2、内脏绞痛
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
4、缓慢型心律失常
5、感染性休克
6、有机磷酸酯类中毒
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
二、山莨菪碱
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
第五单元 拟肾上腺素药
一、a和b受体激动药
(一)肾上腺素
用途:心跳骤停;
抗休克;
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应:心律失常,室颤
(二)麻黄碱
用于腰麻术中所致的血压下降
二、a受体激动药
(一)去甲肾上腺素
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
上消化道出血
延长局麻药的局麻作用。
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
     急性肾衰。
(二)间羟胺
三、b受体激动药
(一)异丙肾上腺素
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
II、III房室传导阻滞
支气管哮喘
休克
(二)多巴酚丁胺
用途:心源性休克;充血性心衰
四、a、b、DA受体激动药
多巴胺
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
急性肾衰 常合用利尿药。
第六单元 抗肾上腺素药
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
用途:外周血管痉挛性疾病
静滴去甲肾上腺素发生外漏
休克(感染性、出血性)
充血性心衰和急性心梗
防治手术时发生高血压危象
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
用途:心律失常、心绞痛、高血压
急性心梗早期
甲亢(辅助用药)
青光眼(原发性开角型)
偏头痛
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
第七单元 镇静催眠药
一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类
用途:抗焦虑首选药
镇静催眠首选药
治疗癫痫持续状态的首选药
中枢性肌肉松弛。
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
用途:主要是抑制中枢神经系统
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
麻醉:硫喷妥钠
第八单元 抗癫痫药
一、苯妥英钠
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
四、氯硝基安定――失神小发作
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
六、卡巴西平――精神运动性发作
第九单元 抗精神失常药
一、氯丙嗪(冬眠灵)
作用:
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
3、植物神经系统:降血压
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
用途:各种抑郁症
小儿遗尿症
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
第十单元 抗帕金森病药
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
     显效慢。
     还可用于肝性脑病。
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
作用用途:早期轻症患者
     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
第十一单元 镇痛药
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
拮抗药:纳洛酮
二、哌替啶(度冷丁)
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
三、美沙酮
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
第十二单元 解热镇痛药
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)
作用:解热镇痛
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
抑制血小板聚集
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
为小儿退热首选。
三、保泰松(布他酮)
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
五、吲哚美辛(消炎痛)
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)
六、布洛芬
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
第十三单元 抗组胺药
一、H1受体阻断药
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 
作用:1、H1受体阻断作用
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
4、抗乙酰胆碱样作用。
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
二、H2受体阻断药
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
第十四单元 利尿药及脱水药
一、利尿药
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
利尿剂与其他药物合用的相互作用:
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
(一)呋塞米(速尿)
作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
  作用迅速、强大而短暂。
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
3、心功能不全:左心衰
4、加速毒物排泄
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
     2、耳毒性
3、胃肠反应
(二)氢氯噻嗪
作用:
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
2、降压作用
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
用途:各种原因引起的水肿。
    对早、中度心性水肿可做首选。
    对治疗慢性心功能不全是常规用药。
不良反应:1、低血钾
     2、升高血糖
     3、高尿酸血症。
(三)螺内酯
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
禁忌:肾功能不全、高血钾症。
(四)氨苯蝶啶
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
禁忌:高血钾症、肾功能不全
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
二、脱水药 甘露醇
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
3、青光眼
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
第十五单元 抗高血压药
一、肾上腺素受体阻断药
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
用途:单用治疗中度高血压。
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
     可诱发哮喘
     血脂异常者不用。
二、钙拮抗药
(一)硝苯地平
作用特点:1、降压快而强,且较持久。
    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
用途:对轻、中、重度高均适用。
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
(二)尼群地平
作用:1、选择性扩张血管
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
(三)维拉帕米、地尔硫䓬
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
(一)卡托普利
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
2、减少缓激肽水解,舒张血管
3、PGE2和PGI2的形成增加。
特点:1、降压作用强,起效快
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
不良反应:引起刺激性干咳。
     致高血钾、血管神经性水肿。
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
四、利尿降压  氢氯噻嗪
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
用途:治疗轻度高血压可首选
中、重度与其它药合用。
禁忌:血脂异常者不用。
五、中枢性交感神抑制药
可乐定
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
     久用可致水钠潴留。
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
利血平
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
降压作用缓慢、温和而持久。
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
七、直接扩血管药
一、肼屈嗪
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
不良反应:诱发心绞痛。
   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
(二)硝普钠
作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
第十六单元 抗心律失常药
一、钠通道阻滞药
(一)Ia类药物――奎尼丁
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
(二)Ib类药物――利多卡因
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
用途:防治室性和室上性心律失常。
二、b受体阻断药――普萘洛尔
作用:主要部位在窦房结和房室结
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
变异型心绞痛不用。
三、延长动作电位时程药――胺碘酮
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
用途:多种室上性和室性心律失常。
广谱抗心律失常药。
四、钙拮抗药――维拉帕米
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
第十七单元 抗慢性心功能不全药
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
2、减慢心率(负性频率作用)。
3、减慢传导(负性传导作用)。
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
     过速型心律失常――静滴钾盐
     室性早搏、心动过速-苯妥英钠
     室性心动过速――利心卡因
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
     2、合用强心甙期间禁用钙剂。
     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
二、减轻心脏负荷药
(一)扩血管药 
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
(二)利尿剂
第十八单元 抗心绞痛药
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
药理学基础:降低心肌耗氧量
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
2、急性心梗
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
     2、颅内血管扩张→颅内压升高
     3、大剂量→体位性低血压
     4、长期用药突然停药→心绞痛
     5、连续用药可出现耐受性
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
2、改善心肌代谢
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
注意事项:
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
3、保护缺血心肌。
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米
3、急性心梗
第十九单元 血液系统
一、抗凝血药
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
作用:在体内外均有抗凝作用
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
(二)华法林(苄丙酮香豆素)
作用:口服,体外无效。
与VitK产生竞争性对抗作用
用途:防治血栓栓塞性疾病。
不良反应:过量引起出血→VitK对抗
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
(三)枸橼酸钠
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
(四)链激酶(溶栓酶)
 ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
对已形成的血栓无溶解作用
(五)乙酰水杨酸
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
(六)潘生丁
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
(七)尿激酶
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
二、止血药
(一)VitK
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
(二)酚磺乙胺(止血敏)
 ――增加血小板生成
(三)垂体后叶素
――用于肺及消化道出血。
(四)氨甲苯酸
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
三、抗贫血药
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
第二十单元 消化系统药
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
二、抗酸药 
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
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